水合氯醛
是一种具有刺鼻的辛辣气味,味微苦的无色透明结晶固体,有毒。常用作农药、医药中间体,也用于制备氯仿、三氯乙醛。
物化性质
无色透明结晶固体,具有刺鼻的辛辣气味,味微苦。露于空气中逐渐挥发。
相对密度1.91。
熔点57℃。
在98℃时分解为水和三氯乙醛。
易溶于水,乙醇、氯仿、乙醚、橄榄油、甘油、丙酮、甲乙酮。微溶于二硫化碳、松节油、石油醚、四氯化碳、苯、甲苯。
遇氢氧化钠会分解为氯仿和甲酸钠。
遇热放出有毒的气体,并有刺激性。
水合氯醛可以做催眠药和抗惊厥药,用于失眠烦躁不安及惊厥。
药理毒理
本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。
药代动力学
消化道或直肠给药均能迅速吸收,1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。
适应症
治疗失眠,适用于入睡困难的患者。作为催眠药,短期应用有效,连续服用超过两周则无效。
麻醉前、手术前、CT及磁共振检查和睡眠脑电图检查前用药,可镇静和解除焦虑,使相应的处理过程比较安全和平稳。
抗惊厥,用于癫痫持续状态的治疗,也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。
用法用量
成人常用量:催眠,口服或灌肠0.5~1.0g,睡前一次,口服宜配制成10%的溶液或胶浆使用,灌肠宜将10%的溶液再稀释1~2倍灌入。镇静:一次0.25g,一日3次,饭后服用。用于癫痫持续状态,常用10%溶液20~30ml,稀释1~2倍后一次灌入,方可见效。最大限量一次2g。
小儿常用量:催眠,一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2,睡前服用,一次最大限量为1g;也可按体重16.7mg/kg或按体表面积mg/m2,每日3次。
镇静,一次按体重8mg/kg或按体表面积mg/m2,最大限量为mg,每日3次,饭后服用。灌肠,每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。
中药地黄
性味
1、鲜地黄:味甘、苦,性寒。2、干地黄:味甘,性寒。
3、熟地黄:味甘,性微温
功效
1、鲜地黄:清热生津,凉血,止血。
2、干地黄:清热凉血,养阴生津。
3、熟地黄:补血滋阴,益精填髓。
主治
1、鲜地黄:用于热病伤阴,舌绛烦渴,温毒发斑,吐血,衄血,咽喉肿痛。
2、干地黄:用于热人营血,温毒发斑,吐血,衄血,热病伤阴,知绛烦渴,津伤便秘,咽喉肿痛。
3、熟地黄:用于血虚萎黄,心悸怔忡,月经不调,崩漏下血,肝肾阴虚,腰膝酸软,骨蒸潮热,盗汗遗精,内热消渴,眩晕,耳鸣,颏发早白。
临床应用:1、用于温热性疾病。有舌绛、口渴、便秘、睡眠不安证候的,可用生地配玄参、麦冬等清热,方如增液汤。所谓增液,并不是真正能够增加体液,只不过是通过清热而使体内水分消耗减少,譬如釜底抽薪,去掉了热源,水分蒸发自然减少。
2、用于治疗血热而致的出血。治吐血、衄血,可配茅根、芦根;治尿血,则配木通、车前子;治痔疮出血,可配槐角、地榆,方如凉血地黄汤。但如血证因阳虚、气虚引起,或因出血两致阳虚、气虚,则不宜用生地。
3、用于治疗阴虚内热。在养阴清热方剂内,生地常不可少。一般配鳖甲、地骨皮、知母等。治疗阴虚所致喉痛(慢性咽炎),可用生地配甘草、薄荷、山豆根等。治疗阴虚火旺所致的大便干结、习惯性便秘,可用生地60g煎水饮,或加瘦猪肉60~g同煮汤服。
4、用于治疗“血热”所致的皮肤病(荨麻疹、湿疹、皮癣等)。配蒺藜、白鲜皮、防风等,方如生地消风饮;或单用生地,每日90g,煎成毫升,分1~2次服完。如为“血热”所致的疮疤,则用生地30g,夏枯草15g,水煎服。
5、用于治疗糖尿病。以生地配天冬、杞子等为基本药,再随证加减。
6、用于治疗风湿性、类风显性关节炎。用干生地每日90g加水~毫升,煮沸约1小时,滤出药液约毫升,分1~2服完。可使疼痛减轻、肿胀消退。
用法用量
1、鲜地黄,12~30g。
2、干地黄,10~15g。
3、熟地黄,9~15g
禁忌
1、生地黄:脾虚湿滞,腹满便溏者不宜使用。
2、熟地黄:本品性质黏腻,有碍消化,凡气滞痰多、脘腹胀痛、食少便溏者忌服。重用久服宜与陈皮、砂仁等同用,以免黏腻碍胃。
传说故事
在唐朝时,有一年黄河中下游瘟疫流行,无数百姓失去生命,县太爷来到神农山药王庙祈求神佑,得到了一株根状的草药,送药人将此药称为地皇,意思是皇天赐药,并告诉他神农山北草洼有许多这种药,县太爷就命人上山采挖,解救了百姓。瘟疫过后,百姓把它引种到自家农田里,因为它的颜色发黄,百姓便把地皇叫成地黄了。值得一提的是,不管是否和传说有关,此后一说到地黄,人们都会认为怀庆府所产的最为地道。明朝名医刘文泰在《本草品汇精要》中说生地黄今怀庆者为胜,药物学家李时珍在《本草纲目》中记载,今人惟以怀庆地黄为上
文字来源:药学协会
网络编辑:曹利郝雅君张亚茹
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